百年诺奖见证心脑血管研究屡获突破,YB1全力布局拓下一代溶栓良药

来源:  2021-10-09 17:55

10月的第一周,除了全国上下翘首期盼的国庆长假以外,还有一桩大事也备受全世界的瞩目,那就是一年一度即将陆续重磅揭晓的诺贝尔奖获奖结果——10月4日,2021年度诺贝尔生理学或医学奖率先公布,由两位美国科学家戴维·朱利叶斯和雅顿·帕塔普蒂安共享此殊荣,二人获奖的原因为发现温度和触觉感受器。


自1901年首次颁发以来,诺贝尔生理学或医学奖的历史已整整走过120年,回顾诺奖这百二十年的光辉历程,这些杰出科学家们为人类医学进步所作出的贡献,堪称人类文明的瑰宝。


在百年诺奖不断更新的荣誉名单中,我们看到伟大而智慧的科学家们一步步推动了人类对众多重要疾病的认识、研究,并加速了人类战胜这些恶疾的进程,从疟疾到结核病、HPV、HIV,再到心脑血管相关疾病,历届诺贝尔奖记录着许多世界医学发展的高光时刻。


心脑血管相关研究领域曾获多次诺贝尔奖


心脑血管疾病是当前全球第一大死亡原因,很多人不知道的是,因与心脑血管相关的研究而颁出的诺贝尔奖曾有过5次,相关研究所取得的成果至今为人称道。


1985年,美国的布朗和古斯坦因博士以全新的角度阐述了脂蛋白代谢机理:人体血液中固有的一种载脂蛋白——高密度脂蛋白(HDL)能够驱动胆固醇逆转运,通过逆转运作用把血液组织中多余的胆固醇等“血液垃圾”携带经肝脏分解,逆向排出体外,同时高密度脂蛋白(HDL)具有逆转内皮功能不良、刺激前列环素(它具有扩血管和抗血栓形成作用)生成、抑制内皮细胞凋亡、减少血小板聚集、抑制低密度脂蛋白(LDL)氧化等多种功能。这一理论奠定了脂蛋白代谢的理论基础,这两位博士由于相关突出贡献被授予了当年的诺贝尔医学奖。


此外较为大众熟知的还有1998年的诺贝尔生理学或医学奖,当年得奖的是3个美国科学家弗奇戈特、伊格纳罗和穆拉德,他们发现并证明了一氧化氮是心血管系统的信号分子。 在三人获的诺奖之前,几乎没有人想过,一种气体能在有机生物体内发挥如此重要的生理作用。


如今,全世界共有13万篇科学论文论证一氧化氮在以下多方面维护人类健康:它可以有效地舒张血管并控制血压、防治高血压;它能有效地防止血栓的形成,从而起到防治心脑梗的作用;它还能有效地抵抗炎症和软化血管。


历史上每一届诺贝尔奖成果都为人类文明社会的发展做出了巨大贡献,尤其在人类生命健康方面。进入20世纪以来,诺贝尔奖成果更是从根本上改变了人类的生命和健康,频频获奖的心脑血管研究领域更加引起全人类的关注。


发病率致死率居高不下,心脑血管疾病亟需更多“特效药”


据世界卫生组织(WHO)统计,缺血性心脏病和脑卒中分别是全球排名前两位的主要死因,心血管疾病作为全球第一大死亡原因,已经严重影响人类的生命健康,成为全球面临的重大公共卫生问题。WHO发布的《2019年全球卫生统计报告》就显示,2000年至2019年,心脏病是全球首要死亡原因,其间死于心脏病的人数增加了200多万。


中国的心血管疾病发展态势亦相当严峻,官方发布的《中国卫生健康统计年鉴2019》显示,2018年我国心血管疾病死亡率仍居于首位,高于肿瘤及其他疾病,当中农村心血管疾病死亡率从2009年起超过并持续高于城市水平;城乡居民疾病死亡构成比中,心血管疾病占首位。报告显示,2018年我国农村、城市心血管疾病分别占总死亡原因的46.66%和43.81%,每5例死亡中就有2例死于心血管病。


今年7月,我国国家心血管病中心发布的《中国心血管健康与疾病报告2020》指出,近年来,我国心血管病发病率持续增高,报告推算我国心血管疾病现患病人数达3.3亿,且发病率处于持续上升阶段,心血管疾病给居民和社会带来的经济负担日渐加重。


资料显示,在国内现有的3.3亿心血管疾病患者中,脑卒中患者约有1300万人,冠心病患者约有1139万人,心力衰竭患者约有890万人,心房颤动患者约有587万人,肺源性心脏病患者约有500万人,风湿性心脏病患者约有250万人,先天性心脏病患者约有200万人,下肢动脉疾病患者约有4530万人,高血压人群则高达2.45亿。


可以说,心脑血管疾病目前正呈现出发病率、死亡率及致残率均居高不下的发展态势,亟需更多有效的治疗方法及创新药物来满足日渐高涨的市场需求。


溶栓治疗改变心脑血管疾病现状,YB1布局多条溶栓药物管线


曾有人总结心脑血管疾病的发病根源,不外乎是“梗”、“塞”、“栓”、“窄”、“块”等这几个字,分别代表心梗脑梗、脑梗塞、脑血栓、动脉狭窄、斑块等等,而这里的每个字眼其实都在说同一件事儿——即“堵”,正是因为有了堵塞才会“这儿梗、那儿梗”,导致患者最终非死即残。


从治疗思路上来说,有“堵”就有“疏”,溶栓治疗就是疏通血管的一个重要手段,尤其是对于急性心梗、脑梗等以血栓为病理基础的心血管疾病,溶栓治疗被认为是一种具有相当前景的救治手段,黄金治疗时间一般在发病6小时以内,目前正越来越多地被应用于心血管疾病的临床治疗领域。


“溶栓治疗”即是采用溶栓药物溶解已形成血栓的治疗方法。血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块,血栓形成及血栓栓塞引起的疾病被称为血栓性疾病,血栓形成是目前全球三大心血管疾病(心肌梗死、脑卒中、静脉血栓栓塞症)共同的病理基础。


当前创新溶栓药物市场需求亟待满足,市场上也开始涌现一大批新兴的抗血栓治疗新药研发参与者,港药溶瘤作为其中奋进的一员,现已加紧布局了多条溶栓药产品管线,利用公司核心技术产品溶栓细菌YB1与多种溶栓药物结合可以治疗多种血栓性疾病。


具体产品设计方面,YB1-rt-PA为公司第一代定点血栓消融产品,主要特点是通过YB1携带,并在血栓位置释放尿激酶(Urokinase),达到迅速定点释放溶栓药物的作用。尿激酶在人体中由肾脏生成,可直接激活纤维 蛋白溶酶原转变成纤溶酶。医学上尿激酶是从尿中提取的第一代天然溶栓药。


此外我们还分别布局了YB1结合降纤酶及纤溶酶的产品管线YB1-rt-DE及YB1-rt-PL,目前这两个管线正处在研发阶段,第一代产品YB1-rt-PA则已推进至临床前阶段,下一步预计将加快完成该产品的临床前研究并推动申报IND,期待未来在创新溶栓药物研发领域取得更多新进展,造福人类健康。